【产品名称】吉非替尼片
【其他名称】易瑞沙
【英文名称】Gefitinib tablets
【规格】250mg*30片/盒
【生产厂家】卢修斯制药（老挝）有限公司
【药品批准文号】09 L 1215/24

【适应症】
吉非替尼片的适应症主要包括以下方面：
非小细胞肺癌
一线治疗：适用于表皮生长因子受体（EGFR）基因具有敏感突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者的一线治疗。
二线及以上治疗：既往接受过化学治疗的局部晚期或转移性非小细胞肺癌患者。化学治疗主要是指铂类和多西紫杉醇治疗失败后的患者，使用吉非替尼片可继续控制肿瘤生长，延长患者生存期，改善生活质量。

【用法用量】
用法
给药方式：吉非替尼片通常口服给药，可与食物同服或空腹服用，一般来说，建议在每天固定的时间服用，以保持药物在体内的稳定浓度，更好地发挥药效。
特殊情况：如果患者吞咽困难，可将片剂分散于半杯饮用水中（非碳酸饮料），不得使用其他液体。将片剂丢入水中，无需压碎，搅拌至完全分散（约需 10 分钟），即刻饮下药液。以半杯水冲洗杯子，饮下剩余的液体。也可通过鼻饲管给药。
用量
标准剂量：推荐剂量为 250mg（1 片），一日 1 次。
剂量调整
不良反应相关调整：当患者出现不能耐受的腹泻或皮肤不良反应时，可通过短期暂停治疗（最多 14 天）解决，随后恢复每天 250mg 的剂量。如果不良反应仍持续不缓解或加重，可能需要进一步降低剂量，如降至 125mg（半片），一日 1 次。
肝肾功能异常：轻度肝功能损害（如肝转移导致的肝功能异常）患者无需调整剂量，但中至重度肝功能损害患者使用吉非替尼片的安全性和有效性尚未明确，需谨慎用药并密切监测。对于肾功能损害患者，由于吉非替尼主要通过肝脏代谢，轻至中度肾功能损害患者一般无需调整剂量，但严重肾功能损害患者同样需要谨慎使用并密切观察。
儿童用药的安全性和有效性尚未确立，不推荐使用。老年人和年轻人在药代动力学上无明显差异，一般无需调整剂量，但老年患者可能存在更多的合并症和肝肾功能减退等情况，用药时也需谨慎评估。

【作用机制】
针对 EGFR 的作用
与 EGFR 结合：人体细胞表面存在一种名为表皮生长因子受体（EGFR）的蛋白质，在一些肿瘤细胞中，EGFR 会过度表达或发生突变。吉非替尼是一种选择性表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂（EGFR-TKI），它能够特异性地与 EGFR 的胞内酪氨酸激酶结构域结合。
阻断 ATP 结合：EGFR 的激活需要三磷酸腺苷（ATP）与酪氨酸激酶结构域结合来提供能量，进而启动细胞内的信号传导通路。吉非替尼与 EGFR 结合后，会占据 ATP 的结合位点，使 ATP 无法与 EGFR 的酪氨酸激酶结构域结合，从而阻断了 EGFR 的磷酸化过程，抑制了 EGFR 的激活。
对肿瘤细胞的影响
抑制肿瘤细胞增殖：正常生理状态下，EGFR 激活后会启动一系列细胞内信号传导通路，如 RAS-RAF-MEK-ERK 通路和 PI3K-AKT 通路等，这些通路能够促进细胞的增殖、分化和存活。吉非替尼通过抑制 EGFR 的激活，阻断了这些信号通路的传导，从而抑制肿瘤细胞的有丝分裂，使肿瘤细胞无法进入细胞周期的 S 期进行 DNA 复制，进而抑制肿瘤细胞的增殖。
诱导肿瘤细胞凋亡：吉非替尼还可以通过调节细胞内的凋亡相关蛋白和信号通路，诱导肿瘤细胞发生凋亡。它能够下调抗凋亡蛋白（如 Bcl-2、Bcl-xL 等）的表达，同时上调促凋亡蛋白（如 Bax、Bad 等）的表达，使细胞内的凋亡信号增强，促使肿瘤细胞启动凋亡程序，最终导致肿瘤细胞死亡。
抑制肿瘤血管生成：肿瘤的生长和转移依赖于新生血管提供营养和氧气。EGFR 信号通路的激活可以促进肿瘤细胞分泌血管内皮生长因子（VEGF）等血管生成因子，从而诱导肿瘤血管生成。吉非替尼抑制 EGFR 信号通路后，能够减少 VEGF 等血管生成因子的分泌，进而抑制肿瘤血管内皮细胞的增殖和迁移，阻碍肿瘤血管的生成，切断肿瘤的营养供应和转移途径，抑制肿瘤的生长和转移。

【不良反应】
常见不良反应：发生率 20％以上的为腹泻和皮肤反应（皮疹、痤疮、皮肤干燥、瘙痒），多在服药第一个月内出现，通常可逆。
严重不良反应：约 10％患者出现严重药物不良反应（NCI CTC 3 或 4 级），因不良反应停止治疗的患者约 3％。有间质性肺病、肝衰竭、消化道穿孔、眼部严重病变等报告。

【禁忌】
已知对该活性物质或该产品任一赋形剂有严重过敏反应者。

【注意事项】
基因检测：用药前推荐对肿瘤组织进行 EGFR 突变检测，肿瘤标本不可评估时，可用血液（血浆）标本的循环肿瘤 DNA（ctDNA）检测。
间质性肺病：用药患者可能发生间质性肺病，如呼吸道症状恶化，应中断治疗并检查，确诊后应停药并治疗。
肝毒性：可出现肝功能检查异常，偶见肝炎，肝衰竭有致死病例，建议定期检查肝功能，肝转氨酶轻中度升高患者慎用，升高加重时考虑停药。
其他：严重持续腹泻、消化道穿孔、眼部症状等情况需按相应临床指征处理和就医；与其他药物存在相互作用，如与 CYP3A4 诱导剂、抑制剂，华法林、长春瑞滨等合用时需注意；可能影响驾驶及操纵机器能力。

厂家信息：

药企介绍

卢修斯制药(老挝）有限公司（简称卢修斯制药），是一家现代跨国高新生物制药企业。目前拥有1个全球研发中心，与3家业内顶尖的研发团队合作，擅长复杂化学制剂及生物制剂研发，实现了关键仿制药品技术突破，目前卢修斯制药已成为全球专利仿制药研发能力最强的企业之一，在业界拥有良好的声誉的和市场口碑。

2020年卢修斯制药正式开启亚太战略，斥巨资在老挝首都万象投建亚太1号智慧工厂，按照GMP生产标准，引进中国、美国、德国等世界尖端制药设备，成立国际化高端制剂车间，年仿制药生产能力超15亿片。产品现已涵盖抗肿瘤、心血管、血液，糖尿病、皮肤病、男性保健、抗衰老等200多种品类，远销欧洲、南美洲、非洲、中东、印度、越南、尼泊尔等50多个国家和地区。

卢修斯在老挝建设了目前老挝最高标准的药品生产车间，自从老挝卢修斯建厂投产后， 公司将协同东南亚国家联盟，加快国际化进程，加强全球医药研发智力合作，丰富产品、提升质量，努力成为全球领先制药企业。

卢修斯制药的生产环境完全符合老挝、欧盟、美国和中国等国家的GMP（Good Manufacturing Practice，良好生产规范）标准。这意味着卢修斯制药的生产过程严格遵守了全球公认的质量管理和质量控制标准。

 

老挝卢修斯制药GMP认证证书

老挝卢修斯制药通过其先进的设施、严格的质量控制和广泛的业务范围，已经成为了老挝制药行业的一个重要玩家。

有了生产设备和车间，那么生产的药品质量怎么样呢？

老挝卢修斯的生产的每款药品都经过严格的检测，可以肯定的是老挝卢修斯仿制的药物药效是达到标准的，是完全放心的产品，

卢修斯的产品都是经过严格实验和检测，确保了产品的可靠，放弃购买老挝卢修斯制药的产品，可能就真的失去了一款药效可靠且还能省钱的机会。因为服用过老挝卢修斯产品的患者发现，服用价格低廉的卢修斯药品和之前服用其他药厂较高较高的产品药效竟然是完全一致。

世界卫生组织对老挝卢修斯进行访问并进行肯定

老挝卢修斯参加迪拜国际医药会展

卢修斯制药作为全球卫生健康守护者，尖端制药行业精进者，秉承“关爱生命、服务健康”这一理念，与各国共同致力于提高优质医疗知识资源的生产、共享和利用，努力增强和维持肿瘤、艾滋病和免疫系统等疾病的预防治疗和护理，尤其发挥公司全球抗癌制药关键技术优势和抗癌产品质优价廉的特点，防范和降低危害人类健康。